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Denominazione comune (e forma farmaceutica): TOPLEP 25 pastiglie TOPLEP 50 compresse 100 compresse TOPLEP TOPLEP 200 compresse COMPOSIZIONE TOPLEP 25 Ogni compressa contiene topiramato 25 mg. TOPLEP 50 Ogni compressa contiene 50 mg di topiramato. TOPLEP 100 Ogni compressa contiene 100 mg di topiramato. TOPLEP 200 Ogni compressa contiene topiramato 200 mg. Senza zucchero. FARMACOLOGICHE anticonvulsivanti CLASSIFICAZIONE A.2.5, tra antiepilettici. FARMACOLOGICA AZIONE Meccanismo d'azione Topiramato è un agente antiepilettico classificato come un monosaccaride sulfamato sostituito. Tre proprietà farmacologiche del topiramato sono stati identificati che possono contribuire alla sua attività anticonvulsivante: Topiramato riduce la frequenza di potenziali d'azione sono generati quando i neuroni sono sottoposti ad una depolarizzazione sostenuta indicativo di un blocco dipendente dallo stato dei canali del sodio voltaggio-sensibili. Topiramato aumenta notevolmente l'attività di GABA in alcuni tipi di recettori GABA, migliorando così afflusso GABA-indotta di cloruro in neuroni. Topiramato antagonizza debolmente l'attività eccitatoria del kainato / AMPA sottotipo del recettore del glutammato ma non ha alcun effetto apparente sull'attività di N-metil-D-asparate (NMDA) al sottotipo di recettore NMDA. Topiramato inibisce anche alcuni isoenzimi dell'anidrasi carbonica, Questo effetto farmacologico è generalmente debole e non può essere un fattore importante che contribuisce all'attività antiepilettica del topiramato. La farmacocinetica Topiramato è ben assorbita dopo somministrazione orale. La biodisponibilità relativa è circa 80%. Il cibo non influenza la biodisponibilità di topiramato. Il legame alle proteine è bassa, dal 13 al 17%. Il tempo di concentrazione di picco (T max) è di circa 2 ore dopo la somministrazione di una dose orale di 400 mg. Il volume di distribuzione è di 0,6 kg / -0,8L con valori per le donne circa il 50% di quelli per i maschi. Nei pazienti con funzione renale normale, lo stato stazionario si raggiunge in circa 4 giorni. La farmacocinetica di topiramato è lineare, con incrementi proporzionali alla dose delle concentrazioni plasmatiche nel range di 200 a 800 mg al giorno. L'eliminazione emivita media (t½) è di 21 ore, dopo dosi singole o multiple. Circa il 70% della dose somministrata è escreto immodificato nelle urine e il resto subisce metabolismo per idrossilazione, idrolisi e glucuronidazione senza contabilità un metabolita per più del 5% di una dose orale. spazio topiramato è ridotta del 42% nei pazienti con moderata compromissione della funzionalità renale e del 54% nei pazienti con insufficienza renale grave rispetto al gioco in soggetti con funzione renale normale. I bambini mostrano un gioco più alto e più breve emivita di eliminazione rispetto agli adulti. Di conseguenza, la concentrazione plasmatica di topiramato per la stessa dose mg / kg può essere inferiore nei bambini rispetto agli adulti. La clearance del topiramato può essere ridotta nei pazienti con insufficienza epatica. INDICAZIONI Toplep compresse sono indicati come terapia aggiuntiva per adulti e bambini oltre 4 anni che sono adeguatamente controllati con i farmaci convenzionali prima linea antiepilettici per: crisi parziali con o senza crisi generalizzate secondarie crisi epilettiche associate alla sindrome di Lennox-Gastaut. toniche generalizzate primarie cloniche. Controindicazioni Ipersensibilità al Toplep o qualsiasi altro componente del preparato. I bambini fino a 4 anni (come la sicurezza e l'efficacia di Toplep non è ancora stata stabilita). Gravidanza e allattamento AVVERTENZE Una sindrome che consistono di miopia acuta associata con angolo di secondaria chiusura glaucoma è stata riportata nei pazienti trattati con Toplep. I sintomi includono l'insorgenza acuta di acuità visiva ridotta e / o dolore oculare. risultati oftalmiche possono includere miopia, shallowing camera anteriore, iperemia oculare (arrossamento) e aumento della pressione intraoculare. Midriasi può o non può verificarsi. Questa sindrome può essere associata a versamento sopraciliare conseguente spostamento anteriore del cristallino e dell'iride, con glaucoma secondario ad angolo chiuso. I sintomi si verificano in genere entro un mese l'inizio della terapia Toplep. Secondaria glaucoma ad angolo chiuso associato con Toplep è stata riportata nei pazienti pediatrici e pazienti adulti. Il trattamento comprende la sospensione di Toplep. il più rapidamente possibile e adeguate misure per ridurre la pressione intraoculare. Metabolica Adidosis ipercloremica, gap non-anionico, acidosi metabolica (cioè diminuzione di bicarbonato sierico di sotto del range di riferimento normale, in assenza di alcalosi respiratoria) è associato al trattamento con topiramato. Questa riduzione del bicarbonato sierico è dovuta all'effetto inibitorio del topiramato sulla carbonica renale e conseguente spreco di bicarbonato renale. Tali riduzioni sono generalmente da lieve a moderata (diminuzione media di 4 mmol / L a dosi di 100 mg / die o superiori negli adulti e di circa 6 mg / kg / giorno nei pazienti pediatrici). Tuttavia, i pazienti hanno sperimentato una diminuzione a valori inferiori a 10 mmol / l. Condizioni o terapie che predispongono ad acidosi (come le malattie renali, disturbi respiratori gravi, stato epilettico, diarrea, la chirurgia, chetogenica o alcuni farmaci) possono essere coinvolgente in bicarbonato effetti abbassamento di topiramato. L'acidosi metabolica cronica nei pazienti pediatrici può ridurre il tasso di crescita. L'acidosi metabolica cronica può portare a nefrolitiasi e aumento del rischio di fratture. La valutazione dei livelli di bicarbonato è consigliato con la terapia topiramato. Se acidosi metabolica aumenta e persiste, occorre prendere in considerazione la riduzione della dose o la sospensione topiramato. (Vedi la dose rastremazione) INTERAZIONI Effetti di Toplep su altri farmaci anti-epilettici Se Toplep è preso in concomitanza con altri farmaci antiepilettici (fenitoina, carbamazepina, acido valproico, fenobarbital, primidone), non vi è alcun effetto sulla loro concentrazioni plasmatiche allo steady-state, tranne in casi molto rari casi in cui l'aggiunta di Toplep per la fenitoina, possono determinare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina. Di conseguenza, qualsiasi paziente con fenitoina, prendendo Toplep, inoltre, deve avere livelli di fenitoina monitorati. Effetti di altri farmaci anti-epilettici su Toplep fenitoina e carbamazepina riducono la concentrazione plasmatica di Toplep. L'aggiunta o la revoca di fenitoina o carbamazepina alla terapia Toplep possono richiedere un aggiustamento del dosaggio di Toplep. Questo dovrebbe essere fatto titolando a effetto clinico. Il ritiro o l'aggiunta di acido valproico non produce variazioni clinicamente significative delle concentrazioni plasmatiche di Toplep e, di conseguenza, un aggiustamento del dosaggio di Toplep non è necessario. I livelli sierici di digossina digossina sono diminuiti con la somministrazione concomitante di Toplep. Quando si aggiunge o ritirata nei pazienti in terapia con digossina Toplep, particolare attenzione dovrebbe essere data al monitoraggio routinario della digossina sierica. Contraccettivi orali efficacia dei contraccettivi orali può essere compromessa se utilizzato in concomitanza con Toplep. Tenendo presente il potenziale rischio di teratogenicità, i pazienti dovrebbero ricevere un shapeType1fFlipH0fFlipV0lTxid131072dxTextLeft0dyTextTop0dxTextRight0dyTextBottom0fFilled0lineWidth0fLine0fShadow0fLayoutInCell0fLayoutInCell0 preparato contenente non meno di 50 microgrammi di estrogeni o di utilizzare un metodo non ormonale alternativo di contraccezione come Toplep aumenta clearance plasmatica della componente estrogenica in modo significativo. I pazienti in contraccettivi orali sono invitati a segnalare qualsiasi cambiamento nelle loro modelli di sanguinamento. Altri usano concomitante di Toplep con agenti che predispongono alla nefrolitiasi (formazione di calcoli renali) dovrebbero essere evitati. Gravidanza e allattamento (vedi Controindicazioni) Gli studi non sono stati fatti negli esseri umani, di conseguenza, non è stata stabilita la sicurezza in gravidanza. Ipospadia nei neonati maschi esposti in utero ad Toplep. con o senza altri anticonvulsivanti, è stato riportato. Tuttavia, una relazione causale non è stata stabilita. Allattamento (vedere Controindicazioni) Non è noto se Toplep sia escreto nel latte umano. Le madri che assumono Toplep non deve allattare i loro bambini. DOSAGGIO E ISTRUZIONI PER L'USO Per un controllo ottimale delle crisi, in adulti e bambini, si raccomanda che la terapia essere iniziata con una dose bassa, seguita da una titolazione di una dose efficace. Si raccomanda che le compresse rivestite con film non essere rotto. Toplep può essere presa senza pasti. Adulti La terapia deve iniziare al 25-50 mg ogni sera per una settimana. Successivamente, la dose deve essere aumentata a intervalli settimanali da 25-50 mg / die e preso in due dosi separate. La titolazione della dose deve essere guidata dal risultato clinico. Alcuni pazienti possono raggiungere l'efficacia con somministrazione una volta al giorno. La dose efficace è generalmente nell'intervallo da 200 mg (dose minima) a 400 mg al giorno in due dosi separate; alcuni pazienti possono richiedere fino a 800 mg (dose massima) al giorno. Si raccomanda che la terapia essere iniziata con una dose bassa, seguita da una titolazione di una dose efficace. Poiché Toplep viene rimosso dal plasma mediante emodialisi, un dosaggio aggiuntivo pari a circa la metà della dose giornaliera deve essere somministrata nei giorni di emodialisi. La dose aggiuntiva deve essere somministrata in dosi separate all'inizio e completamento della procedura di emodialisi. Le dosi supplementari possono variare in base alla apparecchiature per dialisi in uso. Nessun aggiustamento del dosaggio è necessario nei pazienti anziani. Per i pazienti con patologia renale di base, consultare la sezione "Speciali precauzioni". Bambini 4 anni e oltre La dose iniziale per i bambini è di 25 mg per la prima settimana, aumentato ad intervalli di 1 - 2 settimane tramite incrementi di 1 a 3 mg / kg / die, somministrato in due dosi separate se più di 25 mg al giorno . La dose raccomandata da allora in poi è di circa 5 -9 mg / kg / die in due dosi divise. La titolazione della dose deve essere guidata dal risultato clinico. Effetti collaterali e precauzioni speciali Effetti collaterali Gli eventi avversi considerati almeno possibilmente correlate al trattamento sono elencate di seguito in base al sistema del corpo, organi e frequenza (laddove applicabile). Le frequenze sono definite come molto comune (& gt; 1/10), comune (& gt; 1/100, = 1/10), non comuni (& gt; 1/1000, = 1/100), raro (& gt; 1/10000, = 1/1000), molto rari (= 1/10000) o la frequenza sconosciuta. Alterazioni del sangue e del sistema linfatico Meno frequenti: leucopenia Frequenza sconosciuta: Purpura. Anemia e trombocitopenia, da solo o in combinazione con leucopenia. eventi Thrombolic sono stati segnalati, anche se non è stata stabilita una relazione causale con Toplep. Immunitario sconosciuto Disturbi del sistema Frequenza: Infezione virale. Disturbi del metabolismo e della nutrizione meno frequenti: diminuzione di peso, anoressia. Disturbi psichiatrici frequenti: sonnolenza, nervosismo, psicomotoria rallentando, difficoltà con la memoria non altrimenti specificato, confusione, difficoltà di concentrazione / attenzione, anoressia, depressione, disturbi dell'umore, cambiamenti di personalità, insonnia. Meno frequenti: agitazione, problemi cognitivi non altrimenti specifico, emozionale labilità, apatia, psicosi / sintomi psicotici, allucinazioni, aggressiva reazione / comportamento, idee suicidi o tentativi. Patologie del sistema nervoso Frequente: parestesia, atassia, vertigini, disturbi della parola / problemi di linguaggio legati, problemi di lingua, tremore, ipercinesia. problemi di coordinamento. Patologie dell'occhio frequenti: visione anormale, diplopia, nistagmo, acuta e secondaria glaucoma ad angolo chiuso. Rari: congiuntivite. Patologie dell'orecchio e del labirinto Rari: tinnito. Patologie vascolari Frequenza non nota: ipotensione e ipotensione posturale. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Meno frequenti: faringite. Frequenza sconosciuta: rinite, polmonite, Dyspneoa. disturbi gastrointestinali Frequente: Nausea. Meno frequenti: costipazione, dispepsia, dolore addominale. Frequenza non nota: aumento della produzione di saliva. Sistema epatobiliare Frequenza sconosciuta: insufficienza epatica, epatite. Cute e del tessuto sottocutaneo meno frequenti: gengivite, aumento della sudorazione. Rari: prurito. Frequenza sconosciuta: cutanee bollose e le reazioni delle mucose, tra cui eritema multiforme, pemfigo, sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica. Patologie renali e urinarie Meno frequenti: Nefrolitiasi (calcoli renali). Rari: disuria, frequenza urinaria, incontinenza. Frequenza non nota: insufficienza renale, ematuria, Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede somministrazione frequenti: astenia, affaticamento. Frequenza sconosciuta: Injury. Precauzioni particolari Toplep devono essere sospesi gradualmente per ridurre al minimo il potenziale di aumento della frequenza delle crisi. Toplep deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale o epatica. L'eliminazione renale dipende dalla funzionalità renale ed è indipendente dall'età. I pazienti con insufficienza renale moderata o grave può richiedere da 10 a 15 giorni per raggiungere le concentrazioni plasmatiche allo steady-state, rispetto al 4 a 8 giorni nei pazienti con funzione renale normale. Il programma di titolazione deve essere guidata da clinica risultato (cioè controllo delle crisi e prevenzione di effetti collaterali). Nei pazienti con insufficienza epatica, Toplep deve essere somministrato con cautela in quanto può essere diminuita. Alcuni pazienti, soprattutto quelli con una predisposizione alla nefrolitiasi, possono essere a rischio di formazione di calcoli renali. L'uso concomitante di Toplep con agenti che predispongono alla nefrolitiasi (formazione di calcoli renali) dovrebbe essere evitato. un'adeguata idratazione durante l'utilizzo di Toplep è molto importante. L'idratazione può ridurre il rischio di nefrolitiasi o lo sviluppo di calcoli renali. Una corretta idratazione prima e durante le attività come l'esercizio fisico o l'esposizione a temperature calde può ridurre il rischio di eventi avversi correlati al calore. Effetti sulla capacità e l'utilizzo di macchinari Toplep può produrre sul sistema nervoso centrale eventi correlati, come la guida: sonnolenza, vertigini o altri sintomi correlati. Si consiglia cautela durante la guida o l'uso di macchinari. Toplep può essere più sedativo rispetto ad altri farmaci antiepilettici. SINTOMI NOTI di sovradosaggio e particolari riguardanti il suo trattamento Mal di testa, agitazione, sonnolenza, letargia, acidosi metabolica e ipopotassiemia si sono verificati dopo il sovradosaggio. A dosi molto elevate, coma, della durata di 20-24 ore seguito da pieno recupero dopo 3 o 4 giorni, si possono verificare. Il trattamento è sintomatico e di supporto. Un tentativo dovrebbe essere fatto per rimuovere Toplep digerito dal tratto gastrointestinale con lavanda gastrica, induzione di emesi o carbone attivo. L'emodialisi ha dimostrato di essere un mezzo efficace per rimuovere Toplep dal corpo. Il paziente deve essere ben idratato. IDENTIFICAZIONE TOPLEP 25 Bianco, rivestite con film, compresse circolari con impresso 'TP1' su un lato e liscia sull'altro lato con rivestimento intatto. TOPLEP 50 Giallo colorato, rivestite con film, compresse circolari con impresso 'TP2' su un lato e liscia sull'altro lato con rivestimento intatto. TOPLEP 100 Giallo colorato, rivestite con film, compresse circolari con impresso 'TP3' su un lato e liscia sull'altro lato con rivestimento intatto. TOPLEP 200 color pesca, rivestite con film, compresse circolari con impresso 'TP4' su un lato e liscia sull'altro lato con rivestimento intatto. PRESENTAZIONE Le confezioni contengono un bianco bottiglia HDPE opaco contenente 60 compresse. ISTRUZIONI PER LA CONSERVAZIONE Conservare al di sotto di 25 ° C nella confezione originale, protette dall'umidità. TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI. NUMERI DI REGISTRAZIONE TOPLEP 25. 40 / 2,5 / 0348 TOPLEP 50. 40 / 2,5 / 0349 TOPLEP 100. 40 / 2,5 / 0350 TOPLEP 200. 40 / 2,5 / 0351 Nome e indirizzo del titolare del certificato di iscrizione RANBAXY (SA) (Pty) Ltd Terzo Piano Outspan Casa 1006 Lenchen Avenue North Centurion. DATA DI PUBBLICAZIONE foglietto illustrativo giugno 2007 Nuova aggiunta a questo sito: Dicembre 2007 Fonte: industria farmaceutica SAEPI PRINCIPALE NOME COMMERCIALE INDICE NOME GENERICO INDICE FEEDBACK Informazioni presentate da Malahyde Information Systems & copy; Copyright 1996-2014
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